Thông tin Thuốc VASTANIC 10

1/ THÀNH PHẦN:

• Lovastatin.........................10mg.
• Tá dược vđ.

2/ CHỈ ĐỊNH:

• Tăng cholesterol máu: Các chất ức chế HMG-CoA reductase được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (typ IIa và IIb).
• Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: Ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các chất ức chế HMG-CoA reductase nhằm:

+ Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.

+ Giảm nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành tim.

+ Giảm nguy cơ đau thắt ngực không ổn định.

• Dự phòng thứ phát biến cố mạch vành.
• Xơ vữa động mạch: ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định các chất ức chế HMG-CoA reductase nhằm:

+ Làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành.

+ Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

3/ LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG:

• Điều chỉnh liều lượng lovastatin theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần, cho tới khi đạt nồng độ cholesterol LDL mong muốn, hoặc khi đạt liều tối đa.
• Vì tổng hợp cholesterol ở gan xảy ra chủ yếu ban đêm, dùng thuốc vào bữa ăn tối sẽ làm tăng hiệu lực thuốc.
• Liều khởi đầu 20mg và liều duy trì hàng ngày 20-80 mg.
• Không dùng quá 20mg lovastatin/ngày khi sử dụng đồng thời với danazol, diltiazem hoặc verapamil.
• Không dùng quá 40mg lovastatin/ngày khi sử dụng với amiodaron.
• Bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình dị hợp tử 10-17 tuổi được  khuyến cáo phạm vi liều dùng lovastatin là 10-40 mg/ngày; liều tối đa là 40 mg/ngày.
• Thuốc có hiệu quả khi dùng kết hợp với sequestrants acid mật.
• Bệnh nhân suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin <30 ml/phút) tránh tăng liều lên quá 20 mg/ngày.

4/ CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

• Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dai dẳng mà không giải thích được.
• Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.
• Chống chỉ định dùng lovastatin phối hợp với các thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh (như: itraconazol, ketoconazol, posaconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin); Các thuốc ức chế protease của HIV (như: boceprevir, telaprevir, nefazodon).
• Tránh sử dụng đồng thời lovastatin với: Cyclosporin, gemfibrozil.
• Tránh dùng lượng lớn nước ép bưởi (>1 lít/ngày)
• Không dùng quá 20mg lovastatin/ngày khi sử dụng đồng thời với danazol, diltiazem hoặc verapamil.
• Không dùng quá 40mg lovastatin/ngày khi sử dụng với amiodaron.
• Không dùng lovastatin phối hợp với các thuốc có chứa cobicistat.

5/ TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:

• Thường gặp: ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược, đau cơ, đau khớp, các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của người bình thường nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.
• Ít gặp: bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatinin phosphokinase huyết tương (CPK). Ban da, viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.
• Hiếm gặp: viêm cơ, tiêu cơ vân,  dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu.
• Suy giảm nhận thức.
• Tăng đường huyết.
• Tăng HbA1c.

6/TƯƠNG TÁC THUỐC:

• Lovastatin có thể làm tăng tác dụng của warfarin.
• Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của lovastatin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau.
• ACEI +  nhóm statin có thể giúp ngăn ngừa các biến chứng liên quan đến tim ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh tim hoặc bị bệnh tiểu đường từ 55 tuổi trở lên. Ngoài ra việc kết hợp này còn có thể là một lựa chọn điều trị khác cho bệnh nhân bị bệnh thận tiến triển mà chỉ ACEI không làm giảm đáng kể protein niệu và các thương tổn.
• Lovastatin + itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, kháng sinh nhóm macrolid, kháng sinh ketolid là telithromycin, thuốc ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, chống trầm cảm là nefazodon, hoặc các thuốc chứa cobicistat → làm tăng nồng độ trong huyết tương của lovastatin và làm tăng nguy cơ bệnh cơ → sự kết hợp của các loại thuốc này với lovastatin được chống chỉ định. Nếu điều trị ngắn hạn với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh là không thể tránh khỏi nên ngưng sử dụng lovastatin trong quá trình điều trị.
• Lovastatin + Gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (>1g/ngày), colchicin → tăng nguy cơ gây tổn thương cơ khi sử dụng đồng thời.
• Lovastatin + thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận có thể gây tử vong.
• Lovastatin + Cyclosporin, amiodaron, colchicin, ranolazin →  Nguy cơ bị bệnh cơ/ tiêu cơ vân.
• Danazol, diltiazem, verapamil →  Nguy cơ bị bệnh cơ/ tiêu cơ vân.
• Ở người bình thường không có ý nghĩa lâm sàng dược hoặc tương tác dược động học khi dùng đồng thời  liều duy nhất của lovastatin với liều cao propranolol.
• Lovastatin + acid fusidic → bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ do nguy cơ bệnh cơ có thể tăng lên, có thể xem xét ngưng dùng tạm thời lovastatin.