Thông tin Thuốc SALGAD

1/ THÀNH PHẦN:

• Fluconazole...............................150mg

2/ CHỈ ĐỊNH:

Salgad được chỉ định cho người lớn để điều trị:

• Viêm màng não do Cryptococcus.
• Nhiễm nấm Coccidioides.
• Nhiễm nấm Candida niêm mạc bao gồm ở miệng – họng, thực quản, đường niệu.
• Nhiễm nấm Candida âm đạo cấp tính hoặc tái phát, khi mà điều trị tại chỗ không thích hợp.
• Nhiễm nấm Candida bao quy đầu khi điều trị tại chỗ không thích hợp.
• Bệnh nấm da bao gồm nấm da chân, đùi, toàn thân, lang ben và nhiễm candida trên da khi được chỉ định dùng toàn thân.
• Tinea unguinium (nấm móng) khi các thuốc khác không thích hợp.

Salgad được chỉ định cho người lớn để dự phòng:

• Dự phòng tái phát nhiễm nấm candida miệng- hầu và thực quản ở bệnh nhân nhiễm HIV do nguy cơ tái phát cao.
• Giảm tái phát Candida âm đạo (4 hoặc nhiều đợt 1 năm).
• Dự phòng nhiễm Candida ở những bệnh nhân giảm bạch cầu kéo dài (như bệnh nhân bị bệnh máu ác tính đang được hóa trị hoặc những bệnh nhân ghép tủy.

Salgad được chỉ định cho trẻ em 0-17 tuổi:

• Nhiễm nấm Candida niêm mạc bao gồm ở miệng – họng, thực quản, Candida phát tán, viêm màng não do Cryptococcus.
• Dự phòng nhiễm nấm Candida ở bệnh nhân bị tổn thương hệ miễn dịch.
• Điều trị duy trì để phòng tái phát viêm màng não do Cryptococcus ở trẻ em có nguy cơ tái phát cao.

4/ LIỀU DÙNG – CÁCH DÙNG:

• Người lớn:

• Trẻ em:

Không vượt qua liều tối đa 400mg.

Trẻ từ 28 ngày đến 11 tuổi:

Trẻ vị thành niên (12 – 17 tuổi):

• Thông tin trên lâm sàng cho thấy trẻ em có độ thanh thải cao hơn so với người lớn.
• Liều 100,200,400mg ở người lớn tương đương với liều 3,6 và 12 mg/kg ở trẻ em.
• Nếu bắt buộc điều trị nhiễm Candida sinh dục trên trẻ vị thành niên (12-17 tuổi) có thể sử dụng liều dùng tương tự như người lớn.

Trẻ sơ sinh (0 – 27 ngày tuổi):

• Người suy thận:

• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân dùng liều duy nhất.
• Ở những bệnh nhân (kể cả trẻ em) suy giảm chức năng thận được chỉ định dùng nhiều liều fluconazol, nên khởi đầu với liều 50 – 300 mg, dựa trên khuyến cáo hàng ngày trong chỉ định. Sau liều nạp khởi đầu, liều dùng (theo chỉ định) được đưa ra như sau:

• Người suy gan:

• Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị rối loạn chức nặng gan.

• Phụ nữ mang thai:

• Tránh dùng fluconazol trong thai kỳ trừ trường hợp bệnh nhân bị nhiễm nấm nặng hoặc đe dọa tính mạng, khi lợi ích điều trị vượt trội so với ngu cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

• Phụ nữ cho con bú:

• Fluconazol tiết vào sữa ở nồng độ tương tự như trong huyết tương do đó không khuyến cáo dùng cho phụ nữ cho con bú.

5/ CHỐNG CHỈ ĐỊNH:

• Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Chống chỉ định kết hợp terfenadin ở bệnh nhân đang uống fluconazol liều lặp lại 400 mg/ngày hoặc cao hơn.
• Chống chỉ định kết hợp với thuốc gây kéo dài khoảng QT và được chuyển hóa bởi enzym CYP3A4 như: cisaprid, astemizol, pimozid và quinidin.

6/ TƯƠNG TÁC THUỐC:

• Chống chỉ định kết hợp: Cisaprid, Terfenadin, Astemizol, Pimozid, Quinidin, Erythromycin, Amiodaron.
• Không khuyến cáo dùng đồng thời: Halofantrin.
• Phối hợp cần thận trọng và điều chỉnh liều:
• Hydroclorothiazid có thể làm tăng nồng độ fluconazol trong huyết tương. Không cần thiết phải thay đổi liều dùng.
• Fluconazol + rifampicin làm giảm 25% AUC và 20% thời gian bán thải fluconazol trong huyết tương → cân nhắc tăng liều fluconazol.
• Fluconazol là một thuốc ức chế CYP2C9 mạnh và CYP3A4 trung bình. Do đó thận trọng khi phối với thuốc được chuyển hóa qua CYP2C9 và CYP3A4.
• Alfentanil + fluconazol → có thể làm giảm độ thanh thải và thể tích phân bố cũng như thời gian bán thải của alfentanil → cân nhắc điều chỉnh liều Alfentanil.
• Fluconazol có thể làm tăng tác dụng của amitriptylin và nortriptylin → điều chỉnh liều amitriptylin và nortriptylin khi cần thiết.
• Benzodiazepin (tác dụng ngắn) như midazolam, triazolam: fluconazol làm tăng nồng độ và tác dụng trên tâm thần vận động của midazolam cần giám sát chặt chẽ và cân nhắc giảm liều bezodiazepin.
• Một số thuốc chẹn kênh calci dihydropyridin (nifedipin, isradipin, amlodipin và felodipin)được chuyển hóa bởi CYP3A4 → theo dõi thường xuyên các tác dụng không mong muốn xảy ra.
• Celecoxib + fluconazol → cân nhắc giảm liều celecoxib cò một nửa.
• Fentanyl đã có trường hợp tử vong có thể do tương tác fluconazol và fentanyl. Fluconazol làm chậm thải trừ fentanyl. Nồng độ fentanyl cao có thể dẫn đên suy hô hấp.
• Thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa qua CYP3A4 như atorvastatin và simvastatin hoặc qua CYP2C9 như fluvastatin + fluconazol →tăng nguy cơ mắc bệnh về cơ và tiêu cơ vân.
• Fluconazol + losartan → cần theo dõi huyết áp liên tục của bệnh nhân.
• Fluconazol + thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) như 9 naproxen, lomoxicam, meloxicam, diclofenac) → theo dõi thường xuyên các tác dụng không mong muốn, và điều chính liều của NSAID nếu cần thiết.
• Fenytoin + fluconazol → có thể dẫn đến ngộ độc fenytoin.
• Fluconazol + prednison kéo dài →cần theo dõi suy vỏ thượng thận khi ngừng fluconazol.
• Fluconazol + vitamin A → lưu ý tác dụng không mong muốn lên quan hệ thần kinh trung ương.
• Amphotericin B, warfarin, carbamazepin, cyclophosphamid, thuốc ức chế miễn dịch (như ciclosporin, everolimus, sirolimus, tacrolomus), methadon, rifabutin, saquinavir, sulfonylureas, theophylin, alkaloid dừa cạn, voriconazol, zidovudin, ivacaftor.

7/ TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN:

• Thường gặp: phát ban, đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, tăng alanin aminotransferase, aspartat aminotransferase, tăng phosphatase kiềm trong máu.
• Ít gặp: thiếu máu, hạ kali huyết, chán ăn, mất ngủ, buồn ngủ, co giật, dị cảm, lẫn lộn vị giác, , hoa mắt, khó tiêu, đầy hơi, khô miệng, ứ mật, vàng da, bilirubin tăng, ngứa, mày đay, đổ nhiều mồ hôi, phát ban do thuốc, đau cơ, mệt mỏi, suy nhược, sốt.

8/ QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ.

• Biểu hiện: ảo giác và có hành vi hoang tưởng.
• Xử trí: giám sát cẩn thận, phải theo dõi các dấu hiệu lâm sàng, nồng độ kali huyết, và làm các xét nghiệm về gan thận.

Trường hợp quá liều trầm trọng nên tiến hành thẩm tách máu.