Thông tin Thuốc NICARDIPINE AGUETTANT 10MG/10ML

1/ Thành phần:

Nicardipin hydrochlorid................................10mg/10ml

Tá dược vđ.

2/ Chỉ định:

Chỉ định trong điều trị tăng huyết áp ác tính đe dọa tính mạng, cụ thể là các trường hợp:

• Tăng huyết áp động mạch ác tính/ bệnh lý não do tăng huyết áp.
• Bóc tách động mạch chủ, khi điều trị bằng thuốc chẹn beta tác dụng ngắn tỏ ra không thích hợp, hoặc dùng phối hợp với một thuốc chẹn beta khi sự ức chế thụ thể beta đơn thuần tỏ ra không có hiệu quả.
• Tiền sản giật nặng, khi các thuốc hạ huyết áp đường tĩnh mạch khác không được khuyến nghị hoặc chống chỉ định
• Nicardipin cũng được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp sau mổ.

3/Liều dùng-cách dùng:

Nicardipin chỉ được dùng bằng cách truyền tĩnh mạch liên tục.

Nicardipin chỉ được sử dụng bởi các bác sĩ chuyên khoa trong một môi trường y khoa được kiểm soát tốt, như bệnh viện và đơn vị chăm sóc tích cực, theo dõi huyết áp liên tục bằng monitor. Tốc độ truyền thuốc phải được kiểm soát chính xác bằng cách sử dụng bơm tiêm điện hoặc bơm tiêm tự động. Phải theo dõi huyết áp và tần số tim băng monitor ít nhất mỗi 5 phút trong khi truyền cho đến khi các đấu hiệu sinh tồn Ổn định, và ít nhất trong 12 giờ sau khi dùng

Tác dụng chống tăng áp phụ thuộc liều dùng. Liều lượng để đạt huyết áp mong muốn có thể thay đổi tùy theo huyết áp mục tiêu, đáp ứng của bệnh nhân, tuôi tác và tổng trạng của bệnh nhân.

Người lớn:

Liều ban đầu:

 Phải bắt đầu điều trị bằng cách truyền nicardipin liên tục ở tốc độ 3-5 mg/giờ trong 15 phút. Có thê tăng tốc độ truyền từng bậc 0,5 hoặc 1 mg mỗi 15 phút .Tốc độ truyền tĩnh mạch không được quá 15 mg/giờ.

Liều duy trì:

Khi đã đạt được huyết áp mục tiêu, phải giảm liều đần, thường là còn khoảng 2 đến 4 mg/giờ, để duy trì hiệu quả điều trị.

Bệnh nhân cao tuổi:

 Người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng của nicardipin vì sự suy giảm chức năng thận và/hoặc gan. Nê dùng nicardipin truyền tĩnh mạch liên tục bắt đầu với liều 1 đến 5 mg/giờ, tùy theo huyết áp và tình trạng lâm sàng. Sau 30 phút, tùy the tác dụng quan sát thấy, có thể tăng hoặc giảm tốc độ truyền từng bậc 0,5 mg/giờ. Tốc độ truyền tĩnh mạch không được quá 15mg/giờ.

Trẻ em:

Chỉ sử dụng nicardipin trong trường hợp tăng huyết áp đe dọa tính mạng tại phòng chăm sóc tích cực nhi khoa hoặc trong phòng hậu phẫu.

Liều ban đầu: trong trường hợp khẩn cấp, liều ban đầu được khuyên dùng là 0,5 đến 5 mcg/kg/phút

Liều duy trì: liều duy trì được khuyên dùng là 1 đến 4 mcg/kg/phút.

Phụ nữ có thai:

Nên dùng nicardipin truyền tĩnh mạch liên tục với tốc độ ban đầu 1-5 mg/giờ tùy theo huyết áp và tình trạng lâm sàng. Sau 30 phút, tùy theo tác dụng quan sát thấy, có thể tăng hoặc giảm tốc độ truyền từng bậc 0,5 mg/giờ.

Trong điều trị tiền sản giật,liều dùng thường không vượt quá 4mg/giờ. Tốc độ tối đa không được quá 15mg/giờ.

4/ Chống chỉ định:

• Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
• Hẹp van động mạch chủ nặng.
• Tăng huyết áp bù trừ, như trường hợp shunt động-tĩnh mạch hoặc hẹp eo động mạch chủ
• Đau thắt ngực không ổn định.
• Trong vòng 8 ngày sau nhồi máu cơ tim.

5/ Thận trọng:

• Giảm huyết áp nhanh dưới tác dụng của thuốc có thể dẫn đến hạ huyết áp toàn thân và nhịp tim nhanh phản xạ. Nếu xuất hiện một trong hai trường hợp trên khi dùng nicardipin, cân nhắc giảm một nửa liều dùng hoặc ngưng truyền
• Việc tiêm tĩnh mạch trực tiếp(liều bolus) hoặc dùng đường tĩnh mạch không được kiểm soát bằng bơm tiêm điện hoặc bơm tiêm tự động không được khuyến nghị và có thể tăng nguy cơ hạ huyết áp nặng, đặc biệt là trên người cao tuổi, trẻ em, bệnh nhân suy thận hoặc suy gan và phụ nữ mang thai.
• Bệnh nhân suy tim
• Bệnh tim mạch thiếu máu cục bộ
• Phụ nữ mang thai
• Bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng gan hoặc suy gan.
• Bệnh nhân tăng áp lực tĩnh mạch cửa
• Bệnh nhân sẵn có tăng áp lực nội sọ
• Bệnh nhân tai biến mạch máu não
• Thận trọng khi phối hợp với thuốc chẹn beta
• Phản ứng tại chỗ tiêm
• Trẻ em

6/ Tương tác thuốc:

• Tăng tác dụng giảm co cơ tim.
• Nicardipin có thể làm tăng tác dụng giảm co cơ tim của thuốc chẹn beta và dẫn đến suy tim trên bệnh nhân có suy tim tiềm ẩn hoặc không được kiểm soát.
• Trong các nghiên cứu trên động vật, sử dụng verapamil và dantrolene đường tĩnh mạch dẫn đến rung thất gây tử vong. Vì vậy, việc phối hợp thuốc ức chế kênh calci và dantrolene có nguy hiểm tiềm tàng. 
• Do nguy cơ cao gây phù phổi và giảm huyết áp quá mức, phải thận trọng khi sử dụng đồng thời với magnesi sulfat.
• Nicardipin được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4. Việc sử dụng với các chất cảm ứng  CYP 3A4(như carbamazepim, phenobarbital, phenytoin, fosphenytoin, primidone và rifampicin) có thể làm giảm nồng độ nicardipin trong huyết tương.
• Sử dụng đồng thời với các chất ức chế  enzym CYP3A4(như cimetidin, itraconazole và nước ép bưởi) có thể làm tăng nồng độ nicardipin trong huyết tương.sử dụng đồng thời các thuốc ức chế kênh calci và itraconazol cho thấy tăng nguy cơ tác dụng ngoại ý, đặc biệt là phù do giảm chuyển hóa thuốc ức chế kênh calci ở gan.
• Nicardipin + cyclosporin, tacrolimus hoặc sirolimus dẫn đến tăng nồng độ cyclosporin/tacrolimus.
• Nicardipin làm tăng nồng độ digoxin.
• Những thuốc có khả năng tăng cường tác dụng chống tăng huyết áp của nicardipin khi được sử dụng đồng thời gồm: baclofene, thuốc chẹn alpha, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần kinh, thuốc họ á phiện và amifostin.
• Nicardipin + corticosteroid đường tĩnh mạch và tetracosactide ( trừ hydrocortisone được dùng như một điều trị thay thế trong bệnh Addison) có thể dẫn đến giảm tác dụng chống tăng huyết áp.
• Nicardipin + thuốc mê dạng hít→ có thể gây ra tác dụng hạ áp cộng lực hoặc hiệp lực , thuốc mê cũng ức chế sự gia tăng tần số tim do phản xạ thụ thể áp lực liên quan với các thuốc giãn mạch ngoại biên.
• Thuốc ức chế thần kinh-cơ cạnh tranh: Giống như các thuốc ức chế kênh calci khác, làm tăng bloc dẫn truyền thần kinh-cơ.